Сб, 22.07.2017, 9:36 PM
Приветствую Вас Гость | RSS
 
A  B  C  D  E  F  G  H  I  J  K  L  M  N  O  P  Q  R  S  T  U  V  W  X  Y  Z
Главная Описания лекарств - инструкцииРегистрацияВход
Меню сайта
Категории раздела
FITOSTIMOLINE SOL VAG 5FL140MLFITOSTIMOLINE IM 10F 1ML
FITOSTIMOLINE CREMA VAG 20 1FITOSTIMOLINE CREMA 32G 15 1
FITOSTIMOLINE 6 OV 600MG 40MGFITOSTIMOLINE 10GARZE 15 1
FIBROVEIN IV 10FL 5ML 0,2% MUL FIBRO-VEIN ФИБРОВЕЙН 0,2%FIBROVEIN IV 10FL 5ML 3% MULTI FIBRO-VEIN ФИБРОВЕЙН 3%
FIBROVEIN IV 5F 2ML 0,5% 1D FIBRO-VEIN ФИБРОВЕЙН 0,5%FIBROVEIN IV 5F 2ML 1% 1D FIBRO-VEIN ФИБРОВЕЙН 1%
FEMARA 30CPR RIV 2,5MG ФЕМАРАFLUTAMIDE AURO 30CPR 250MG ФЛУТАМИД
FUNGILIN OS SOSP 60ML 500MG 5M ФунгилинFLOGOFENAC GEL 50G 1 DICLOFENAC ДИКЛОФЕНАК ГЕЛЬ 1%
Статистика
Главная » Файлы » F » FEMARA 30CPR RIV 2,5MG ФЕМАРА

FEMARA 30CPR RIV 2,5MG ФЕМАРА (ЛЕТРОЗОЛ) №30 ТБЛ 2,5МГ.
16.03.2009, 9:10 PM
FEMARA/ ФЕМАРА (ЛЕТРОЗОЛ)

Рациональное (химическое) наименование: 4,4’-[(1H–1,2,4-триазол–1 — yl)-метилен]бис-бензонитрил.

Непатентованное наименование, принятое в международной практике:
Летрозол

Форма (лекарственная): таблетки в плёночной оболочке.

Форма выпуска и состав препарата:
В состав одной таблетки входит 2,5 мг активного вещества летрозола.
Дополнительные неактивные элементы: жёлтый оксид железа, диоксид титана, тальк, полиэтиленгликоль 8000, гидроксипропилметилцеллюлоза, натрия крахмала гликоллат, крахмал кукурузный, стеарат магния, моногидрат лактозы, целлюлоза (микрокристаллическая), безводный коллоидный диоксид кремния.

Фармакосвойства
Фармакогруппа: код согласно классификации АТС - L02B G.
Противоопухолевое лечебное средство, ингибитор эстрогенного синтеза (ингибитор ароматазы нестероидного типа).

Фармакологическая динамика:
Если развитие опухолевой ткани находится в зависимости от наличия эстрогенов, удаление стимулирующих или опосредованных влияний представляет собой предпосылку к сдерживанию развития опухоли. В период постменопаузы у женщин эстрогены в основном формируются при содействии фермента ароматазы, который преобразует андрогены, которые синтезируются в надпочечниках (тестостерон, андростендион и другие) в эстрадиол и эстрон. При помощи специального подавления фермента ароматазы есть возможность добиться ингибирования эстрогенного биологического синтеза в опухолевой и периферических тканях. Летрозол подавляет фермент ароматазы конкурентным соединением с Р450 (геном цитохрома), который является субъединицей фермента ароматазы. В результате такого подавления биосинтез эстрогенов во всех тканях уменьшается.
В период постменопаузы у здоровых женщин одноразовая дозировка летрозола в 0,1, 0,5 и 2,5 мг понижает количество эстрадиола и эстрона в кровяной сыворотке (если сравнивать с начальным значением) на 75-78 процентов. Наибольшая величина уменьшения эстрона и эстрадиола наблюдается через 48-78 часов.
У женщин с раком молочной железы (распространённая форма) в период постменопаузы при использовании каждый день ФЕМАРА в дозировке 0,1-5 мг наблюдается уменьшение содержания в плазме крови сульфата эстрола, эстрона и эстрадиола на 75-95 процентов от первоначального значения у всех больных, которые проходили лечебный курс.
При применении ФЕМАРА в дозировке 0,5 мг и больше очень часто количество сульфата эстрона и эстрона фиксируется ниже чувствительного порога применяемого способа определения гормонов. Данный факт говорит о том, что такие дозы ФЕМАРА позволяют добиться существенного ингибирования эстрогенного синтеза. У всех больных во время проведения лечебного курса поддерживалась супрессия эстрогенов.
Летрозол представляет собой подавитель активности ароматазы  высокоспецифичного характера. Расстройства в надпочечниках синтеза гормонов (стероидных) не выявлено. У женщин в постменопаузальный период, которые проходили курс лечения с дозировкой 0,1-5 мг ФЕМАРА за сутки, клинически существенных модификаций АКТГ, 17-гидроксипрогестерона, 11 — деоксикортизола, кортизола в плазме крови и интенсивности ренина не фиксировалось. Исследовательские тесты, проведённые через полтора и 3 месяца лечебного курса, с использованием летрозола в суточной дозировке 0,1; 0,25; 0,5 мг и 1; 2,5; 5 мг соответственно, существенного снижения синтеза кортизола и альдостерона не выявили. Что обуславливает отсутствие необходимости в добавлении минералокортикоидов и глюкокортикоидов.
После единоразового использования летрозола в дозировке 0,1, 0,5 и 2,5 мг здоровыми  женщинами, находящимися в постменопаузальном периоде, изменений числа андрогенов (тестостерона и андростендиона) в плазме не зафиксировано. У женщин, получавших препарат в дозировках 0,1-5 мг также не было зафиксировано изменений количества андростендиона. Это говорит о том, что блокада эстрогенного биологического синтеза не ведёт к накапливанию андрогенов, которые являются предтечами эстрогенов.
У женщин, которые применяли ФЕМАРА, не зафиксировано изменений в плазме крови количества фолликуло-стимулирующих и лютеинизирующих гормонов, также не фиксировались изменения функциональности щитовидной железы, оценку которой производили по уровням Т3 и Т4 (тиреотропный гормон).

Фармакологическая кинетика:
Процесс всасывания. ФЕМАРА полностью и быстрыми темпами всасывается из ЖКТ. Усреднённая биологическая доступность представляет собой величину равную 99,9 процента. Пища в малой степени уменьшает темп абсорбции, Тmax (время достижения наибольшей величины летрозола) равняется 60 минутам, если препарат принят натощак,  и 120 минутам, если употребление ФЕМАРА происходит вместе с едой. Сmax (значение наибольшей величины летрозола) равняется 129 (±20,3) нмоль на литр при употреблении натощак и 98,7 (±18,6) – при приёме с едой, при этом изменения уровня всасывания препарата (оценка производилась под кривой «время-концентрация») не отмечается. Малые изменения в темпе всасывания не имеют значимого значения в клинических условиях, что обуславливает возможность приёма препарата как совместно с пищей, так и натощак.
Процесс распределения. Соединение белков плазмы и летрозола составляет величину в 60 процентов (в основном с альбумином – около 55 процентов). Величина летрозола в эритроцитах равняется 80 процентам от уровня препарата в кровяной плазме. 82 процента радиоактивности в кровяной плазме приходится на активное вещество (неизменное) при использовании 2,5 мг летрозола (14C-меченного). Что говорит о малой величине действия (системного) метаболитов препарата. ФЕМАРА широко и быстро расходится по тканям. Объём распределения (кажущийся) в равновесном состоянии равняется 1,87 (±0,47) литр на килограмм.
Процессы выведения и метаболизма. ФЕМАРА подвергается существенному метаболизму с формированием карбинолового соединения, которое является неактивным с фармакологической точки зрения. Клиренс летрозола (метаболический) равняется 2,1 литра в час, такая величина является меньшей, нежели показатель кровотока в печени (примерно 90 л/час). Установлено, что преобразование летрозола в метаболит происходит из-за воздействия изоферментов цитохрома Р450 (2А6 и 3А4). Формирование малого количества иных метаболитов (ещё не идентифицированных) и выведение с калом и мочой ФЕМАРА имеют небольшое значение в совокупной летрозольной элиминации. На протяжении 14 дней, которые прошли с момента введения 2,5 мг летрозола (14С-меченнного) в постменопаузальный период добровольцам (здоровым), в их кале было выявлено 3,8(±0,9) процентов радиоактивности, а в моче – 88,2 (±7,6) процентов. Около 75 процентов радиоактивности, которая была выявлена в моче за время до 216 часов (что составляет порядка 84,7(±7,8) процента от количества введенного летрозола), доставалось на конъюгаты (глюкуронидные) метаболита (карбинолового), примерно 9 процентов – на метаболиты, которые не идентифицированы и 6 процентов – на литрозол, не претерпевший изменений.
Конечный кажущийся период полувыведения ФЕМАРА из кровяной плазмы равняется примерно 48 часам. Каждодневное употребление 2,5 мг препарата приводит к тому, что концентрация (равновесная) достигается на протяжении 14-42 дней, эта концентрация в 7 раз превышает величину, которая образуется при приёме такой же дозы один раз. Однако величина концентрации (равновесной) в несколько раз (примерно в 1,5-2) больше той, которую была возможность предусмотреть, базируясь на расчётах (ориентируясь на те показатели, которые фиксировались после приёма дозы один раз). Это свидетельствует о том, что при ежедневном употреблении препарата в дозировке 2,5 мл фармакологическая кинетика ФЕМАРА происходит по нелинейному типу. Исходя из того, что концентрация летрозола (равновесная) находится в процессе лечебного курса на одном уровне на протяжении долгого времени, есть возможность сказать о том, что накопления летрозола нет.

Фармакологическая кинетика для некоторых групп больных:
Исследования, проведённые с участием добровольцев с разными показателями функциональности почек (суточный клиренс креатинина находился в интервале 9-116 мл/мин), зафиксировали, что фармакологическая кинетика при употреблении препарата один раз в дозировке 2,5 мг изменений не претерпевает. В подобном эксперименте, который проводился с участием добровольцев с разными состояниями функциональности печени, было зафиксировано, что у лиц, имеющих расстройства функциональности печени в умеренно выраженных пределах, усреднённые показатели площади под кривой AUC (время-концентрация) больше на 37 процентов, нежели у здоровых людей. Но при этом, эти показатели находятся в рамках того интервала, который характерен для лиц без расстройств функциональности печени. Также, не было зафиксировано никакого воздействия расстройств функциональности почек (величины креатининового клиренса равнялись от 20 до 50 мл/мин) либо расстройств функциональности печени на величины летрозола в плазме крови. Эти исследования проводились с участием 347 больных наиболее распространёнными видами рака молочной железы.
Фармакологическая кинетика ФЕМАРА не имеет зависимости от возраста пациентов.

Показания к использованию ФЕМАРА:
Лечебное средство для женской терапии первой линии форм (распространённых) рака молочной железы в период постменопаузы.
Применяется для проведения лечебного курса для пациенток с раком молочной железы (распространённых форм) в постменопаузальный период (искусственный или естественный), которые перед этим лечились антиэстрогенами.

Противопоказания к применению ФЕМАРА:
Периоды грудного вскармливания и беременности.
Эндокринный статус, который присущ пременопаузальной стадии.
Увеличенная чувствительность к активному элементу препарата или к любому иному его компоненту.

Критерии предосторожности:
Отсутствуют сведения об использовании ФЕМАРА у больных с креатининовым клиренсом менее 10 л/мин. Этим больным необходимо чётко рассчитать соотношение ожидаемой эффективности лечебного курса и возможного риска.
ФЕМАРА запрещён к применению во время грудного вскармливания и при беременности.
Влияние на возможность управлять транспортными средствами и осуществлять работы, связанные с контролем машин и механизмов – сведений о том, что применение препарата может привести к неспособности управлять транспортными средствами или выполнять работы с машинами и механизмами, требующими повышенного внимания и концентрации, нет. Вместе с тем, стоит помнить, что лечебный курс с использованием ФЕМАРА может приводить к головокружениям и общему ослаблению организма. Поэтому, пациентки должны быть в обязательном порядке предупреждены о том, что их психические или/и физические возможности, которые необходимы для осуществления вождения транспортного средства или управления машинами и механизмами,  могут быть расстроены.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Исследования, проведённые в клинических условиях, показали, что совместный приём варфарина и циметидина с ФЕМАРА существенных влияний на организм не оказывает.
Совместное употребление тамоксифена и ФЕМАРА в каждодневной дозировке 20 мг приводит к уменьшению показателя летрозола в кровяной плазме примерно на 38 процентов. Но при этом, о клинической значимости данной информации сведений нет. Влияния препарата на количество в плазме тамоксифена не обнаружено.
Сведения, полученные на основании исследований, которые проводились в клинических условиях, дают возможность говорить о том, что существенных влияний при одновременном приёме ФЕМАРА с иными часто используемыми лекарственными средствами нет.
Информации об одновременном приёме противоопухолевых лекарственных средств и ФЕМАРА на данный момент не существует.
Исследования, которые проводились in vitro, показали, что летрозол ингибирует интенсивность изоферментов 2А6 и 2С19 (в умеренной форме) цитохрома.
Изофермент CYP2A6 существенного значения в метаболизме лекарственных средств не имеет.
Исследования in vitro показали, что летрозол, используемый в концентрациях, которые в сто раз больше равновесных показателей в плазме крови, не имеет способности значительно ингибировать метаболизм субстрата для CYP2С19 (диазепама). Что обуславливает малую вероятность взаимодействия ФЕМАРА с CYP2С19. Не смотря на это, необходимо крайне осторожно использовать ФЕМАРА и лекарственные средства, которые метаболизируются в большей степени с участием вышеозначенных изоферментов, которые обладают небольшим интервалом концентрации терапевтического типа.
Дозировка и схема применения ФЕМАРА:
Взрослые пациентки (в том числе и пожилые). Ежедневная рекомендуемая дозировка составляет 2,5 мг. Лечебный курс продолжается до того момента, пока не начнётся прогрессирование болезни. В корректировке дозировки ФЕМАРА для пожилых пациенток нет необходимости.
Пациентки, страдающие расстройствами функциональности почек или/и печени. Нет необходимости в корректировке дозировки препарата для пациенток с поражениями почек или/и печени, если креатининовый клиренс составляет 10 л/мин.
Дети. Запрещено использование ФЕМАРА для детей.

Возможные побочные явления:
Негативные явления, которые были зафиксированы в исследованиях, которые осуществлялись в клинических условиях, имели умеренный или слабовыраженный характер. В крайне редких случаях были отмечены негативные явления в ярко  выраженной форме, которые потребовали прекратить лечебный курс.
Большинство негативных влияний обусловлены как естественными последствиями нехватки эстрогенов (истончение волос, приливы), так и основной болезнью.
Далее описаны негативные влияния, зафиксированные при исследовании, которое проводилось в контролируемых клинических условиях. В процессе этих исследований 174 пациентам был прописан ежедневный приём ФЕМАРА  в дозировке 2,5 мг на протяжении 33 месяцев. Связь нижеперечисленных явлений с использованием препарата расценивается как вполне вероятная:
•    Влагалищные кровянистые выделения – 0,6%.
•    Тромбофлебит – 0,6%.
•    Одышка – 0,6%.
•    Увеличенное потоотделение – 1,1%.
•    Увеличение аппетита – 1,1%.
•    Головокружение – 1,1%.
•    Запор – 1,7%.
•    Лейкорея – 1,7%.
•    Вагинальные кровотечения – 1,7%.
•    Анорексия – 2,3%.
•    Скелетомышечные боли (в том числе боли в скелете, ногах, спине, руках) – 2,3%.
•    Повышение веса – 2,3%.
•    Диспепсия – 2,9%.
•    Рвота – 2,9%.
•    Сыпь (в том числе макулопапулёзная и эритематозная) – 3,4%.
•    Истончение волос – 3,4%.
•    Приливы – 5,2%.
•    Общая слабость – 5,2%.
•    Отёки (периферические) – 6,3%.
•    Тошнота – 6,3%.
•    Головная боль – 6,9%.

Передозировка препарата:
Информации о передозировке ФЕМАРА на данный момент нет.
Нет сведений и о специальных способах лечения при передозировке. Проводят поддерживающую и симптоматическую терапию.

Форма выпуска препарата:
В одной упаковке находятся 30 таблеток, которые покрыты оболочкой (плёночной).

Критерии хранения:
ФЕМАРА необходимо хранить при температуре не выше +30 градусов.
Гарантированный срок годности составляет 3 года.
Запрещено применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.





Категория: FEMARA 30CPR RIV 2,5MG ФЕМАРА | Добавил: evrofarm | Теги: КУПИТЬ ФЕМАРА, ЛЕТРОЗОЛ, ФЕМАРА, FEMARA
Просмотров: 5003 | Загрузок: 0 | Рейтинг: 3.2/68
Всего комментариев: 0
Добавлять комментарии могут только зарегистрированные пользователи.
[ Регистрация | Вход ]

8 495 960 18 37

Вход на сайт
Логин:
Пароль:
Оформить
Ваша корзина пуста
Поиск
Спецпредложения

Материалы сайта EvroFarm.su не являются публичной офертой и носят исключительно информационный характер.Инструкции, описания лекарств и болезней из материалов сайта - не являются рекомендацией к применению.Все назначения к применению тех или иных лекарств делает исключительно врач, - не занимайтесь самолечением.EvroFarm.su не продает лекарственные средства, но способствует приобретению и производит их экспресс доставку.

8 495 960 18 37
EvroFarm.su © 2009 - 2017 Логистика здоровья