 Акинетон (Akineton) № 5 ампулы 5 мг Бипериден 1 мл.
Международное наименование:
Наименование в аптечной торговой сети:
Akineton/Акинетон
Изготовлено:
SIT LABORATORIO FARMAC. Srl..
Компания-производитель:
Abbott Laboratories (Регистрация препарата осуществлена фирмой Knoll AG)
Регистрационный номер препарата:
П-8-242 №008268
Фармакогруппа:
Центральный холиноблокатор
Фармакогруппа по АТК:
Biperiden/Бипериден N04AA02
Выпускаемая форма:
АКИНЕТОН выпускается в таблетках 2мг(упаковка 60штук) и 4мг(упаковка 50штук); ампулы №5штук 5мг 1мл.
 Воздействие фармакологического характера:
АКИНЕТОН представляет
собой
препарат центрального воздействия антихолинергического характера,
который понижает активность нейронов холинергического типа полосатого
тела. Полосатое тело является структурным элементом системы
экстрапирамидного вида. Антихолинергическое воздействие периферического
плана проявляется в более малой степени. Уменьшает ригидность и тремор.
АКИНЕТОН инициирует вегетативные расстройства и возбуждение психомоторного характера.
Фармакологическая кинетика:
Процессы распределения и всасывания
Достижение Сmax после употребления АКИНЕТОН внутрь
происходит через период от получаса до двух часов и представляет собой
величину равную 1,01-6,53 нг/мл. Css при дозе в два миллиграмма при
приёме дважды в сутки достигается через промежуток времени, прошедший
после приёма препарата, равный 15,7-40,7 часов. Биологическая
доступность после того, как был осуществлён единоразовый приём
препарата, равняется 33 процентам (с отклонением в 5%).
Показатель
величины связывания с белками плазмы крови (после введения
парентеральным способом или после приёма вовнутрь) составляет 91-94
процента. Клиренс (плазменный) равняется 11,6 мл в минуту на один
килограмм массы тела. Выделение препарата происходит вместе с грудным
молоком.
Процессы метаболизма:
АКИНЕТОН метаболизируется без остатка. Ключевыми метаболитами являются пиперидин и бициклогептан.
Процесс выведения препарата:
Выведение осуществляется с калом и мочой в виде метаболитов в две фазы. Т 1/2 первой фазы равняется 90 минутам, второй – сутки.
Фармакокинетические процессы при клинических ситуациях особого характера:
У пациентов пожилого возраста Т1/2 может повыситься до полутора суток.
Показания к применению АКИНЕТОН:
• Синдром паркинсонизма, наблюдаемый у взрослых пациентов;
•
Отравление, вызванное органическими элементами, содержащими фосфор,
или никотином у пациентов взрослого возраста (используют для
внутривенного и внутримышечного введения в виде раствора);
•
Симптомы экстрапирамидного характера у детей и взрослых, которые были
инициированы препаратами из группы нейролептиков (или теми, которые
действуют аналогичным образом). |
Схема применения препарата и дозировка:
В тяжёлых случаях лечения синдрома паркинсонизма у взрослых пациентов АКИНЕТОН необходимо
вводить внутривенно или внутримышечно медленными темпами в количестве
2-4 мл (10-20мг), при этом дозу требуется разделить на 2-4 инъекции.
При использовании АКИНЕТОН вовнутрь
лечебный курс начинают малыми дозами, понемногу увеличивая их, обращая
внимание на побочные явления и эффект терапевтического характера. Для
взрослых пациентов первоначальная доза составляет по 1 мг (можно
принимать раз или дважды за 24 часа). В дальнейшем, дозировку можно
повышать каждые сутки на 2 мг. Дозировка в качестве поддерживающего
средства – от 3 до 16 мг в 24 часа (дозу следует поделить на 3 или 4
приёма). Максимально допустимая дозировка за 24 часа равняется 16 мг АКИНЕТОН.
Общую 24-часовую дозу требуется поделить на несколько доз, которые
употребляются на протяжении суток. После того как достигнута
оптимальная дозировка, больным необходимо назначить АКИНЕТОН ретард.
При
расстройствах двигательного характера, которые были вызваны
воздействием лекарственных препаратов, с целью получения эффекта
терапевтического характера, пациентам взрослого возраста АКИНЕТОН вводят
внутривенно или внутримышечно медленными темпами в дозировке 0,5-1 мл
(2,5-5 мг) один раз. В случае потребности аналогичную дозу можно
применить ещё один раз через полчаса. Максимально допустимая 24-часовая
доза препарата составляет 2-4 мл (10-20 мг).
Детям, чей возраст не превышает одного года, АКИНЕТОН вводят
внутривенно медленными темпами в количестве 0,2 мл (1 мг), детям до 6
лет вводят 0,4 мл (2 мг) препарата, детям до 10 лет – 0,6 мл (3 мг). В
случае потребности данную дозу можно повторить через полчаса. В тех
случаях, когда при введении АКИНЕТОН формируются эффекты побочного характера, лечение препаратом необходимо прекратить.
При употреблении АКИНЕТОН взрослыми
вовнутрь в качестве корректора терапии нейролептического типа доза
зависит от тяжести симптомов и составляет от 1 до 4 мг за 24 часа (от 1
до 4 приёмов за сутки). Детям, чей возраст составляет от 3 до 15 лет,
необходимо применять 1-2 мг (1-3 за 24 часа).
АКИНЕТОН в форме таблеток употребляют после еды или во время неё, при этом препарат следует запивать жидкостью.
Возникающие побочные эффекты нежелательного характера со стороны желудочно-кишечного тракта снижают употреблением АКИНЕТОН сразу
после приёма пищи. Курс лечения находится в зависимости от типа
заболевания. Дозы препарата необходимо снижать понемногу, если
назначена его отмена.
Лечение АКИНЕТОН при дистонии лекарственного типа у детей целесообразно проводить лечебными курсами небольшой продолжительности.
В случаях никотинового отравления взрослых пациентов, добавочно к терапии стандартного характера используют лечение АКИНЕТОН (1-2 мл (5-10 мг) внутримышечно и 5 мг внутривенно, если жизнь человека под угрозой).
В зависимости от уровня отравления органической фосфоросодержащей смесью дозировка АКИНЕТОН определяется
индивидуально. При таких отравлениях препарат необходимо вводить
внутривенно (дозировка – 5 мг) до тех пор, пока признаки отравления не
исчезнут.
Возможные побочные влияния:
Мочевыделительная
система: затруднения при мочеиспускании, в особенности у больных
гиперплазией предстательной железы (в таких ситуациях нужно понизить
дозу препарата), очень редко возможна задержка мочи.
Сердечно-сосудистая система: понижение артериального давления, брадикардия, тахикардия.
Органы
зрения: мидриаз, который сопровождает фотофобия, парез аккомодации,
глаукома закрытоугольного вида (во избежание подобного требуется
постоянно осуществлять контроль за внутриглазным давлением).
Пищеварительная система: тошнота, дискомфортные ощущения в эпигастрии, запоры, повышение величины слюнных желез, сухость во рту.
Центральная
нервная система: расстройства речи, мышечные судороги, атаксия,
дискинезия, бессонница, головная боль, состояние нервозности,
делириозные нарушения, эйфория, спутанность сознания, состояние
тревоги, повышенная утомляемость, слабость, сонливость, головокружения.
При увеличении возбудительных явлений со стороны нервной системы (в
особенности у больных, имеющих расстройства головного мозга) следует
уменьшить дозировку АКИНЕТОН.
Другие побочные явления: зависимость от лекарства, реакции аллергического характера, снижение потоотделения.
Противопоказания к применению АКИНЕТОН:
• Обструкция желудочно-кишечного тракта;
• Мегаколон;
• Стеноз желудочно-кишечного тракта;
• Глаукома закрытоугольного типа;
• Увеличенная чувствительность индивидуального плана к какому-либо ингредиенту АКИНЕТОН.
С особыми мерами предосторожности необходимо прописывать АКИНЕТОН пациентам,
страдающим расстройствами сердечного ритма, задержкой мочевыведения,
гиперплазией предстательной железы, кроме того – пациентам пожилого
возраста (в особенности, если имеется органическая симптоматика
мозгового характера) и пациентам, которые имеют предрасположенность к
припадкам эпилептического характера.
Рекомендации по использованию препарата для пациенток во время лактации и беременности:
При лечении АКИНЕТОН требуется
отказаться от вскармливания грудью, так как препарат выводится из
организма совместно с грудным молоком, что обуславливает наличие
опасных концентраций препарата в молоке.
Данные об использовании АКИНЕТОН в
периоды беременности незначительны, поэтому использовать препарат в
таких ситуациях рекомендуется только после скрупулёзного сопоставления
пользы и риска для плода и для матери от его применения.
Специальные правила и критерии предосторожности:
Следует обратить внимание на то, что эффекты побочного характера при применении АКИНЕТОН имеют место на первых этапах лечения и при чересчур интенсивном увеличении дозировки.
Резкую отмену АКИНЕТОН рекомендуется производить лишь в случаях возникновения угрозы жизни пациента.
Препараты центрального воздействия антихолинергического типа, которые являются аналогичными АКИНЕТОН по воздействию, могут увеличивать предрасположенность пациента к припадкам эпилептического характера.
Дискинезия позднего типа, которая была инициирована нейролептиками, может повышаться при использовании АКИНЕТОН.
Пациенты
пожилого возраста (в особенности, страдающие церебральными
расстройствами дегенеративного или сосудистого типа) могут обладать
увеличенной чувствительностью к АКИНЕТОН.
Симптомы
паркинсонического типа в тех случаях, когда имеется поздняя дискинезия
развитого вида, могут быть очень тяжёлыми, что не даёт возможности
дальнейшего применения препаратов антихолинергического типа.
Длительное лечение АКИНЕТОН требует постоянного контроля за внутриглазным давлением.
Имеет место злоупотребление АКИНЕТОН, связанное с повышением настроения и состоянием эйфории, которые могут наблюдаться при использовании препарата.
Воздействие АКИНЕТОН на людей, которые управляют различными машинами, механизмами и транспортными средствами:
Одновременный приём АКИНЕТОН с
препаратами центрального воздействия и средствами антихолинергического
типа может привести к неспособности выполнения работ с машинами и
механизмами и управления транспортными средствами.
Последствия передозировки АКИНЕТОН:
Симптомы
передозировки: коллапс, делирий, спутанность сознания, состояние
возбуждения и гипертермия (особенно у детей), гипертермия, атония
кишечника и мочевого пузыря, учащение сердцебиения, покраснение кожи,
сухость слизистых оболочек, мидриаз (замедление реакции зрачков на
свет), расширение зрачков.
Лечение передозировки: в качестве
противоядия применяют замедлители ацетилхолинэстеразы (в первую очередь
физостигмин), в случае потребности осуществляют катетеризацию мочевого
пузыря и терапию симптоматического характера.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Совместное применение АКИНЕТОН с леводопой повышает дискинезию.
Хинидин, применяемый с АКИНЕТОН,
способен инициировать повышение сердечно-сосудистых эффектов
антихолинергического характера (в особенности расстройство
АV-проводимости).
АКИНЕТОН снижает воздействие метоклопрамида (и его аналогов по воздействию на желудочно-кишечный тракт).
Курс лечения препаратом вызывает повышение угнетающего воздействия этанола на центральную нервную систему.
Препараты антихолинергического вида увеличивают эффекты петидина побочного характера.
Одновременное использование АКИНЕТОН с
иными психотропными препаратами антихолинергического типа, с
противоэпилептическими, с противопаркинсоническими и с антигистаминными
лекарствами способно вызвать повышение периферических и центральных
побочных явлений.
|
информационный портал MedList www.evrofarm.su